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唐信 注射用甲钴胺

【药品名称】

通用名称:注射用甲钴胺

商品名称:唐信                

英文名称:Mecobalamin  For Injection

汉语拼音:Zhusheyong  Jiaguan

【成份】本品主要成份为:甲钴胺

化学名称:α-56-二甲基苯并咪唑基)]-Co-甲基-钴胺酰胺

 

分子式:C63H91C0N13O14P

分子量:1344.40

辅料为:甘露醇。

【性状】本品为粉红色的疏松块状物或无定形固体。

【适应症】1、周围神经病。2、因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。

【规格】0.5mg

【用法用量】用前加注射用水1ml溶解后使用。

1周围神经病

通常,****一日1次,一次0.5mg,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。

2巨红细胞**贫血

通常,****一日1次,一次0.5mg,一周3次,肌内注射或静脉注射。

投药2个月后,作为维持治疗13个月给药10.5mg

不良反应】根据同品种相关报道可知:

在总病例2872例中,13例(0.45%)出现不良反应。

1、严重不良反应

过敏样反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏样反应。如果出现这种不良反应,应立即中止用药,并采取适当的措施。

2、其他不良反应

 

       0.10.5%

     

过敏

 

皮疹

其它

注射部分的硬结、出汗、发热感

注射部位疼痛、头痛

注)如果出现这些副作用,应停止用药。

禁忌对本品种任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

1、给药时

本品见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。

2、肌内注射时

肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:

1)注射避开神经走向部位。

2)注射针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,立即拨出针头,换部位注射。

3)为了确保储存质量稳定,采用遮光盒包装,在使用时从遮光保护盒中取出。

4)从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量用药。

5)使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。

6)同时使用其他药品,请告知医生。

7)请放于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然甲钴胺在动物试验中未发现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。

尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。

儿童用药尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

【老年用药】由于老年人机能减退,建议采取适当措施,在医生指导下减少用量。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚无药物过量的经验。如果发生药物过量,应立即停药进行整体性的对症和支持治疗。

【药理毒理】

1、 药理作用

  据文献报道:

1)向神经细胞内细胞器运转性良好,促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比,向神经细胞内细胞器的转运性良好(大白鼠)。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中,尤其参与由脱氧核苷酸合成胸腺嘧啶的过程,促进核酸、蛋白的合成(小白鼠)。

2)促进轴索内输送和轴索的再生

在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞,可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。

3)促进髓鞘的形成(磷脂合成)

由于提高蛋氨酸合成酶的活性,促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。

4)恢复神经的传达延迟和神经传达物质的减少

在锉刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋,从而早期恢复终端电位的诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饲料大白鼠的脑内乙酰胆碱量正常化。

5)促进正红血母细胞的成熟、分裂,改善贫血血像

本药促进在骨髓中核酸的合成及正红母细胞的成熟、分裂,增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

2、毒理研究

1)分布

给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B1210μg/kg24小时后,组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序,顺次检测出高浓度,在眼、脊髓、脑、肌肉等处浓度低。

2)急性毒性资料

 

      动物种类

给药途径

小白鼠

大白鼠

兔子

经口

>1000

>500

-

-

静注

>666

>333

>60

>200

3)亚急性毒性资料

给**静注900.55.050.0mg/kg/日,在各个给药组中,一般症状、体重、血液及器官重量均无特殊变化。病理组织学检查中通过显微镜观察发现,剂量为50.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒,通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加,其他器官无变化。

4)慢性**性资料

给**静脉注射12个月0.55.050.0mg/kg/日,各个给药组中,一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化。病理组织学检查中,通过显微镜观察发现,剂量为5.0mg/kg以上的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒,通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加。又在剂量50.0mg/kg试验中发现了肾小球系膜细胞的溶媒体及肝枯否氏细胞的增加。

5)生殖**性资料

在大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期静注0.55.050.0mg/kg/日,对胎仔和新生仔无异常所见及致畸作用。

【药代动力学】

1、一次性给药

给健康人一次肌内注射或静脉注射甲钴胺500μg,达到****血清中总B12浓度的时间(tmax):肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射部位给药后立刻~3分钟。****血清中总B12浓度增加部分(Cmax分别22.4±1.1 ng/ml85.0±8.9ng/ml。另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(△AUC),肌内注射、静脉注射给药的分别为204.1±12.9 h, r· ng/ml358.6±34.4 hr· ng/ml。另一方面,在结合饱和率上两个给药组均为给药截止144小时显示了大体相等的增加。


2、连续给药

给健康人静注甲钴胺连用10天,给药前,血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升,初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)与第二天给药24小时(5.3±1.8ng/ml)相比约达1.4倍,第三天给药后则达1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直维持到最后给药。

【贮藏】遮光、在阴凉处(不超过20)保存。

【包装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶,1/盒。

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20050332

【生产企业】

   企业名称:哈尔滨三联药业有限公司

    生产地址:哈尔滨市利民经济开发区北京路

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